Антигістамінні препарати - це широко відома і популярна група медикаментів, ефективність яких обумовлена ​​блокадою Н1- рецепторів гістаміну. Саме їм належить провідна роль в лікуванні різних алергічних реакцій.
Алергія - це особлива реакція організму на певний подразник (алерген). Ризик розвитку алергічних реакцій та їх поширеність на земній кулі збільшується з кожним роком. Виною тому погана екологічна обстановка, зловживання хімічними реагентами, які входячи до складу косметичних засобів і побутової хімії, перевагу напівфабрикатів і продуктів з консервантами, барвниками і підсилювачами смаку натуральним речовинам, безконтрольний прийом антибіотиків та інших медикаментів під впливом телевізійної реклами. Прояви алергічних реакцій дуже різноманітні - це поліноз (алергічний нежить), кропив'янка (специфічна висипка у вигляді пухирів), набряк Квінке, бронхіальна астма.

Основи механізму дії
Механізми розвитку різних алергічних станів схожі: одним з основних медіаторів (певних хімічних сполук) є гістамін. В умовах розвитку алергічної реакції концентрація гістаміну різко збільшується. Запускається каскад всіляких біологічних процесів: спастичні скорочення мускулатури бронхів, різке падіння артеріального тиску, підвищена проникність стінки судин і набряк тканин.

Антигістамінні препарати - це широко відома і популярна група медикаментів, ефективність яких обумовлена ​​блокадою Н1- рецепторів гістаміну. Саме їм належить провідна роль в лікуванні різних алергічних реакцій.
На сьогоднішній день відомо вже 4 покоління антигістамінних засобів. Зрозуміло, що препарати 1ого покоління з'явилися найпершими. Серед них широко відомі такі як димедрол, фенкарол, бікарфен, піпольфен діазолін, супрастин, тавегіл, кетотифен і кромолин-натрій.

Коротка характеристика препаратів
Антигістамінні препарати 1ого покоління мають ряд загальних властивостей, а саме:
- Швидкий, але нетривалий ефект (максимум до 8 годин)
- Висока доза препаратів (підвищується ризик побічних ефектів)
- Випливає звідси необхідність багаторазового прийому препарату
- Снодійне і седативну дію
- Потенціювання дії деяких інших ліків (наприклад, антидепресантів)
- Антірвотний, антікашлевой і антіукачівающій ефекти
- Збільшення в'язкості різних секреторних рідин людського організму (шлунковий сік)

На сьогоднішній день більшість препаратів цієї групи використовуються як засіб «Швидкої допомоги» - тобто для купірування гострий алергічних станів, таких як набряк Квінке, анафілактичний шок. У той же час, наприклад, кетотифен - навпаки головна складова терапії респіраторного аллергоза у дітей, стану попереднього бронхіальній астмі. Коротко зупинимося на характеристиках кожного з цих препаратів.

Димедрол - перший представник антигістамінних препаратів. Має швидкої здатністю усувати практично всі дії гістаміну, а саме: розслаблює гладкі м'язи бронхіального дерева, зменшує проникність стінки судин і, відповідно набряк тканин. Найбільш ефективний у вигляді внутрішньовенних розчину для ін'єкцій. Володіє вираженим снодійним і седативним ефектом. Тому протипоказаний особам, робота яких пов'язана з концентрацією уваги і точними рухами (водії, оператори точного машинобудування і так далі).
Фенкарол володіє значно меншою, ніж димедрол, здатністю проникати через гематоенцефалічний бар'єр і тому меншим снодійним і седативним ефектом. Не тільки блокує відповідні рецептори, але зменшує концентрацію гістаміну в тканинах. Ефективний як складова в лікуванні хронічної та гострої кропив'янки, сверблячих дерматозів, лікарської і харчової алергії.

Бікарфен схоже по своїх властивостях з Фенкарол.
Пипольфен - синоніми Аллерган, Атос, Фаргалі. Як хімічну сполуку близький до аміназину, що обумовлює його виражений антигістамінний ефект. Оскільки пипольфен дуже добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому особливо виражений не стільки антигістамінний, скільки снодійний та седативний ефекти. Більш широко застосовувався як складова літичної суміші в анестезіології, потенціюючий компонент психотропних речовин. В даний час навіть як препарат швидкої допомоги для купірування гострий анафилактических (алергічних) реакцій використовується рідко.

У діазолін, на відміну від його побратимів - антигістамінних препаратів 1ого покоління, снодійний та седативний ефект значно менше. У своїй час це зробило діазолін досить популярним протиалергічну засобом, особливо в дитячій практиці. Недоліками діазоліну є велика кратність щоденного прийому (2-3 рази вдень) і неможливість застосування при виразковій хворобі та інших ерозивно-запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, патологічний вплив на сечовипускання і навіть токсичну дію на деякі клітини нервової системи.

Супрастин близький за своїми властивостями до піпольфеном. Обмеженість його використання тільки як засобу швидкої допомоги пов'язана з седативним ефектом і великою кратністю прийому (до 6 таблеток на добу).
Тавегіл, він же клемастин, надає дещо менший пригнічуючий ефект на центральну нервову систему, тому може бути використаний як засіб екстреної допомоги при різних анафилактических реакціях. Швидкість дії дещо менше, ніж у димедролу. Не сумісний з прийомом алкоголю, на тлі прийому тавегила можлива поява нудоти, сухості в роті і запорів.

Окремої уваги серед антигістамінних препаратів 1ого покоління заслуговують такі лікарські засоби як кетотифен і кромолин-натрій.
Кетотифен - це головний інгібітор огрядних клітин, який перешкоджає виділенню гістаміну. Зменшує ефекти, викликані гістаміном. Застосовується як складова тривалої (протягом багатьох місяців) терапії респіраторного аллергоза. На сьогоднішній день у дітей дошкільного віку діагноз «бронхіальна астма» є некоректним. Більш правильним вважається термін «респіраторний аллергоз» - стан, що передує бронхіальній астмі і має подібну клінічну симптоматику. Тривале застосування (повторними курсами) кетотифену у маленьких пацієнтів дозволяє знизити рівень сенсибілізації організму і попередити трансформацію аллергоза в бронхіальну астму. На жаль, при тривалому прийомі гнітюче діє на тромбоцитарное ланка, вимагає контроль за кількістю тромбоцитів в крові пацієнта.

Кромолин-натрій відрізняє від інших медикаментів цієї групи, так як володіє не стільки біохімічним, скільки імунологічним механізмом дії. Він гальмує цикл розвитку огрядних клітин і блокує виділення алергічних медіаторів, також блокує специфічні рецептори медіаторів запалення. Найбільш добре зарекомендував себе кромолин-натрій в лікуванні бронхіальної астми. Він не тільки зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, але і знижує потребу в кортикостероїдах і бронхорасширяющих медикаментах.

Слід розуміти, що антигістамінні засоби 1ого покоління можуть бути використані як засіб швидкої допомоги при різних анафилактических реакціях, особливо розчини для внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій. Вираженість седативного і снодійного ефекту, неможливість застосування при вагітності та в період годування груддю робить неможливим їх більш широке використання.